برای دهه‌ها، درمان سرطان بر "مهار" پروتئین‌ها متکی بود — اما سرطان سازگار می‌شود. PROTACs (شیمی‌های هدف‌گیری پروتئولیز) پارادایم را تغییر می‌دهند: به جای مهار، پروتئین محرک سرطان را به طور کامل از سلول حذف می‌کنند. مکانیسم سه مرحله‌ای: اتصال همزمان به پروتئین هدف و E3 لیگاز ← یوبیکوئیتیناسیون ← تخریب پروتئازومی. مزیت کاتالیتیکی: یک مولکول PROTAC می‌تواند چندین کپی پروتئین را نابود کند (۱۰۰ برابر کارآمدتر). شامل جدول مقایسه با مهارکننده‌های سنتی، معرفی نسل بعدی (LYTACs، AUTACs، AbTACs)، و نتایج اولیه ARV-110 و ARV-471.

ادامه مطلب